激素
眼科常用的激素是糖皮质激素，糖皮质激素是由人体肾上腺皮质分泌的，其合成直接受脑垂体前叶分泌的促肾上腺皮质激素(ACTH)的控制，而ACTH的分泌又受下丘脑的促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)的调节,这个系统称下丘脑-垂体-肾上腺轴,通过正或负反馈,平衡人体肾上腺分泌糖皮质激素的水平。糖皮质激素的分泌有昼夜节律,清晨7~8点血中含量最高,之后逐渐降低，午夜处于最低水平。因此全身使用激素宜清晨顿服符合生理要求。
糖皮质激素按照作用时间的长短分为长效、中效和短效三大类，见表2-3-1。
眼科常用糖皮质激素的给药途径包括局部用药和全身用药。
局部糖皮质激素多用于眼睑、结膜、角膜、巩膜和前葡萄膜等的非感染性炎症、过敏的治疗，还有前后节手术的术后炎症控制。局部多用滴眼剂包括醋酸泼尼松龙、0.1%的地塞米松、氟米龙滴眼液以及酯型皮质激素氯替泼诺等,用药方法可以3~6次1天，炎症严重时可以每小时一次,3天后减量,晚上可以用地塞米松眼药膏。必要时可以结膜下或后Tenon囊下注射地塞米松2.5~5mg。
全身糖皮质激素多用于局部治疗无效的严重的巩膜炎、前葡萄膜炎、后葡萄膜炎、全葡萄膜炎、视神经炎、角膜移植术后、严重的术后反应等,以及合并全身免疫相关疾病者。用药多选择口服中效糖皮质激素泼尼松龙(或泼尼松),慢性眼内炎以1mg/kg为起始剂量,最大剂量60~80mg/d,根据炎症控制情况逐渐减量，40mg以上剂量宜每1~2周减10mg,20~40mg/d时宜每1~2周减5mg,10~20mg/d时宜每1~2周减2.5mg,10mg以下剂量时每1≈4周减1~2.5mg。减药过程中如果炎症有波动，可适当调整加用局部点眼药量。如果病情非常严重需要静脉给予冲击量的糖皮质激素,则多选用甲泼尼龙,可以~mg/d,三天后减量逐渐改为口服制剂。
全身使用糖皮质激素需要注意除外禁忌证，如高血压、消化道溃疡、糖尿病、结核、精神病、妊娠等。用药同时需要补充钙和钾。长期用药需要监测血压、血糖等。
免疫调节剂
免疫调节药物用于严重的炎症性眼病,如顽固性葡萄膜炎、坏死性巩膜炎应用糖皮质激素治疗无效或是因为全身疾病不能用激素或是激素依赖者,以及为减少长期应用激素(超过3个月，剂量大于5~10mg/d)的副作用而加用这类药物。
常用的免疫调节剂包括抗代谢药物、烷化剂、T淋巴细胞抑制剂以及生物制剂四大类。
1.抗代谢药物
（1）氨甲蝶呤(methotrexate,MTX):叶酸拮抗剂,抑制二氢叶酸还原酶,抑制DNA合成。可用于各种葡萄膜炎,包括青少年特发性关节炎相关性虹膜睫状体炎、结节病、全葡萄膜炎等,巩膜炎、角膜移植排斥反应等。
用法:可以口服、皮下、肌肉或静脉给药。起始量每周7.5~10mg,逐渐增加到每周15~25mg的维持量。
副作用:常有消化道症状、疲劳.肝损害。需要给叶酸1mg/d以减少副作用。
（2）硫唑嘌呤(azathioprine,AZP):改变嘌呤代谢,干扰DNA复制和RNA转录。用于顽固性葡萄膜炎包括Behcet病、小柳原田病、中间葡萄膜炎、交感性眼炎等。
用法:口服,2mg/(kg*d),~mg/d,可持续6~8个月。
副作用:消化道症状、肝功能损害、骨髓抑制等。
（3）吗替麦考吩酯(mycophenolatemofeti):抑制肌苷酸脱氢酶和DNA复制。
用法:口服1~3g/d.
副作用:腹泻、恶心、消化道溃疡。
2.烷化剂
（1）环磷酰胺(cyclophosphamide,CTX):抑制B淋巴细胞，通过与DNA交联导致细胞死亡。用于顽固性葡萄膜炎包括交感性眼炎、BehSet病、角膜移植排斥等。
用法:2~3mg/(kg*d),可口服50mg每日1~2次。肌内注射~mg,溶于5ml生理盐水中,每日或隔日一次。静脉注射~mg溶于10ml生理盐水中。
副作用:出血性膀胱炎、不育、致恶性肿瘤可能。
（2）苯丁酸氮芥(chlorambucil):作用与环磷酰胺类似,抑制B淋巴细胞。用于顽固性葡萄膜炎包括交感性眼炎、BehSet病、角膜移植排斥等。
用法:口服0.1~0.2mg/(kg*d),或5~10mg/d。
副作用:对血小板有抑制作用,需要监测血象。
3.T淋巴细胞抑制剂
环孢素A(cyclosporineA,CSA):可抑制淋巴细胞转化,特别是对辅助T淋巴细胞有特殊抑制作用。
用法:口服2.0~5.0mg/(kg*d)。
副作用:肾损害、高血压、牙龈增生、消化道症状、感觉异常。
4.生物制剂
生物制剂是指通过抑制细胞因子而起到控制炎症的一类药物，称为生物反应调节剂，主要包括细胞因子抑制剂、受体拮抗剂、细胞特异性抗体等。目前是治疗免疫相关性疾病靶向性治疗的新手段,但是药物的有效性尚需要更多的临床试验和验证。
（1）肿瘤坏死因子(TNF-a)抑制剂
1）英夫利昔单抗(infiximab):每周3mg/kg,静脉点滴,第0、2、6周给药,之后每6~8周给药一次。主要用于青少年特发性关节炎相关性葡萄膜炎、强直性脊柱炎相关性葡萄膜炎、Behset病等。
副作用:充血性心衰、狼疮样症状、感染(如结核)、浸润样反应等。
2）依那西普(etanercept):0.4mgkg,皮下注射，每周2次。用于青少年特发性关节炎相关性葡萄膜炎、类风湿性关节炎相关的葡萄膜炎。
副作用:局部注射反应，上呼吸道感染,头痛、腹痛等。
2）阿达木单抗(adalimumab):每周或每2周40mg。用于银屑病的治疗,眼部炎症的有效性尚需验证。
可能的并发症:头痛、恶心、红斑、胃肠不适等。
（2）受体拮抗剂
1）Alefacept:结合T淋巴细胞上的CD2受体。每周15mg,肌肉或静脉输注。用于牛皮癣的治疗，眼部炎症的有效性尚须验证。
副作用:感冒样症状。
2）Efalizumab:结合T淋巴细胞的CDIla受体。每周0.7mg,皮下注射,之后每周1mgkg(最大到mg)皮下注射。目前对葡萄膜炎的治疗正在进行临床试验。
副作用:头痛、发热、恶心、呕吐。
2）Anakinra;结合巨噬细胞的IL-1受体。mg/d皮下注射。
（3）细胞特异性抗体
1）利妥西单抗(rituximab):结合B淋巴细胞的CD20糖蛋白。
2）Daclizumab:结合IL-2受体的a亚单位。每2周1.0mg/kg,共用5次。副作用很少。
作者：杨柳
来源：现代眼科手册/黎晓新主编.—3版.—北京：人民卫生出版社，
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