一篇文章归纳ldquo眼用制剂rd

眼用制剂分类、特点与质量要求1分类

(1)眼用液体制剂

滴眼剂、洗眼剂、眼内注射溶液。

(2)眼用半固体制剂

眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂。

(3)眼用固体制剂

眼膜剂、眼丸剂、眼内插入剂。

眼用液体制剂也可以固态形式包装,另备溶剂,在临用前配成溶液或混悬液。

2特点

(1)滴眼剂中可加入调节黏度、pH、渗透压以及可增加制剂稳定性和药物溶解度的辅料,可适当加入抗氧剂和抑菌剂。

(2)不得在眼内注射溶液、眼内插入剂、供外科手术和急救用的眼用制剂中添加抗氧剂或抑菌剂或不恰当的缓冲剂,且应包装在无菌容器中仅供一次性的使用。

(3)除另有规定外,滴眼剂每个容器中的容量一般不得超过10ml,洗眼剂不得超过ml。包装容器需无菌、不易破裂,其透明度对检查可见异物无影响。

(4)眼用制剂贮存需密封避光,启用后最多可用4周。

3质量要求

(1)pH

人体正常泪液的pH为7.4,正常眼可耐受的pH为5.0~9.0。

(2)渗透压

除另有规定外,应与泪液等渗。

(3)无菌

有外伤或实施眼部手术后,眼用制剂必须满足绝对无菌,成品需经严格的灭菌,并不加入抑菌剂,一般采用单剂量包装。而用于无外伤的滴眼剂,要求无致病菌,不得检测出铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌。滴眼剂是多剂量剂型,可适当加入抑菌剂于下次再用前恢复无菌。

(4)可见异物

除另有规定外,滴眼剂按《中国药典》可见异物检查法中滴眼剂项下的方法检查,应符合规定。眼内注射溶液按《中国药典》可见异物检查法中注射液项下的方法检查,应符合规定。

(5)黏度

适当增大滴眼剂的黏度可延长药物在眼内停留时间,在减少刺激同时亦能增加药效。合适的黏度范围为4.0~5.0mPa·S。

(6)粒度

除另有规定外,混悬型眼用制剂按以下方法检查,粒度应符合规定。按《中国药典》粒度和粒度分布测定法检查,大于50μm的粒子不超过2个,且不得检出超过90μm的粒子。

(7)沉降体积比

按《中国药典》混悬型滴眼剂要求检查,沉降体积比≥0.9。

眼用制剂眼用液体制剂的附加剂

1.调整pH的附加剂

为了避免刺激性和使药物稳定,常选用适当的缓冲液作溶剂,使眼用溶液剂的pH稳定在一定的范围内。常用的缓冲液有:磷酸盐缓冲液、硼酸缓冲液、硼酸盐缓冲液。

2.调节渗透压的附加剂

一般眼用溶液剂渗透压在相当于0.8%~1.2%氯化钠浓度的范围内即可。调整渗透压的附加剂常用的包括氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂等,渗透压调节的计算方法与注射剂相同,即冰点降低数据法或氯化钠等渗当量法。

3.抑菌剂

常用的抑菌剂见下表。若单一的抑菌剂效果不理想,可采用复合抑菌剂增强抑菌效果。

常用抑菌剂及其使用浓度抑菌剂浓度三氯叔丁醇0.35%~0.5%对羟基苯甲酸甲酯与丙酯混合物甲酯0.03%~0.1%;丙酯0.01%氯化苯甲烃胺0.01%~0.02%硝酸苯汞0.%~0.%硫柳汞0.%~0.01%苯乙醇0.50%

4.调整黏度的附加剂

适当增加滴眼剂的黏度,既可延长药物与作用部位的接触时间,又能降低药物对眼的刺激性,有助于药物发挥作用。常用的包括甲基纤维素、聚乙二醇、聚维酮、聚乙烯醇等。

5.其他附加剂

根据眼用溶液剂中主药性质可酌情添加增溶剂、助溶剂、抗氧剂等。

眼用制剂临床应用与注意事项

1.临床应用

(1)尽量单独使用一种滴眼剂,若有需要需间隔10分钟以上再使用两种不同的滴眼剂。若同时使用眼膏剂和滴眼剂需先使用滴眼剂。

(2)主要用于治疗眼部疾病,如氯霉素滴眼液主要用于结膜炎、沙眼、角膜炎和眼睑缘炎等眼部感染。

(3)眼用制剂应一人一用。

2.注意事项

(1)使用滴眼剂前后需要清洁双手,并将眼内分泌物和部分泪液用已消毒棉签拭去,从而避免减少药物浓度。

(2)眼用半固体制剂涂布之后需按摩眼球以便药物扩散。

(3)使用滴眼剂时需轻压泪囊区,以减少药物引发的全身效应。

(4)使用混悬型滴眼剂前需充分混匀。

(5)制剂性状发生改变时禁止使用。

眼用制剂典型处方分析

醋酸可的松滴眼液(混悬液)

处方

醋酸可的松(微晶)5.0g

吐温.8g硝酸苯汞0.02g

硼酸20.0g

羧甲基纤维素钠2.0g

蒸馏水加至ml

(1)醋酸可的松微晶的粒径应在5~20μm之间,过粗易产生刺激性,降低疗效,甚至会损伤角膜。

(2)羧甲基纤维素钠为助悬剂,配液前需精制。本滴眼液中不能加入阳离子表面活性剂,因与羧甲基纤维素钠有配伍禁忌。

(3)为防止结块,灭菌过程中应振摇,或采用旋转无菌设备,灭菌前后均应检查有无结块。

(4)硼酸为pH与等渗调节剂,因氯化钠能使羧甲基纤维素钠黏度显著下降,促使结块沉降,改用2%的硼酸后,不仅改善降低黏度的缺点,且能减轻药液对眼黏膜的刺激性。本品pH为4.5~7.0。

凝胶型氧氟沙星眼膏

处方

氧氟沙星0.3g卡波姆0.6g

氯化钠0.5g硼酸1.0g

氢化硬化蓖麻油1.0g

羟苯乙酯0.g

氧氟沙星是主药,卡波姆、氢化硬化蓖麻油是基质,氯化钠是渗透压调节剂,硼酸是pH调节剂,丙二醇、透明质酸钠是保湿剂,羟苯乙酯是防腐剂。氧氟沙星在酸性条件下(pH5.0~6.5)溶解,与辅料成分混合加热溶解(温度范围保持在60℃~80℃)是保证形成透明膏体的关键。

含有奥磺酸钠的眼用膜剂

处方

奥磺酸钠0.1g聚乙烯醇30g

甘油5ml液状石蜡2g

灭菌水ml

奥磺酸钠是主药,聚乙烯醇是成膜剂,甘油是增塑剂,液状石蜡是脱模剂。

本文为“国家执业药师资格考试”知识点复习类文章,请勿依据本文自行用药,建议在医生的指导下合理用药。

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